Ranexa (Ranolazine) Nedir? Ne İçin Kullanılır?

Ranexa (Ranolazine) nedir? Ranexa (Ranolazine) hangi durumlarda kullanılır? Ranexa (Ranolazine)  ilacının endikasyonları ve yan etkileri nelerdir? Detaylı bilgi Sağlıkta Haber‘de.

Ranexa (Ranolazine) Nedir? Hangi Durumlarda Kullanılır?

Ranexa, göğüs ağrısı (angina) semptomlarını tedavi etmek için kullanılan reçeteli bir ilaçtır. Ranexa, antianginal, Non-nitrates adlı bir ilaç sınıfına aittir.

Ranexa tek başına veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir. 18 yaşından küçük çocuklarda güvenli ve etkili olup olmadığı bilinmemektedir.

Ranexa’nın Olası Yan Etkileri Nelerdir?

Ranexa, aşağıdakiler de dahil olmak üzere ciddi yan etkilere neden olabilir:

• Baş Dönmesi, Hızlı Kalp Atışları, Göğüs Çarpıntısı
• Ağrılı, Zor İdrara Çıkma Veya Hiç Çıkamama
• Vücudun Değişik Yerlerinde Şişme
• Yorgun Hissetmek, Nefes Darlığı
• Mide Bulantısı, Kabızlık
• Baş Ağrısı, Baş Dönmesi

Sizi rahatsız eden veya geçmeyen herhangi bir yan etkiniz varsa doktorunuza söyleyiniz.

Ranexa, Endikasyonları Nelerdir?

Ranexa, kronik anjin tedavisi için endikedir.

Ranexa beta blokerler, nitratlar, kalsiyum kanal blokerleri, anti-trombosit tedavisi, lipid düşürücü tedavi, ACE inhibitörleri ve anjiyotensin reseptör blokerleri ile birlikte kullanılabilir.

Ranexa, Dozaj ve Kullanım Önerileri Nelerdir?

• Ranexa dozu günde iki kez 500 mg olarak başlatılmalı ve klinik semptomlara göre gerektiğinde günde iki kez 1000 mg’a yükseltilmelidir.
• Ranexa yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir. Ranexa tabletleri bütün olarak yutulmalıdır; ezilmemeli, kırılmamalı veya çiğnenmemelidir.
• Ranexa dozu unutulursa, reçete edilen dozu programlanan bir sonraki saatte alınmalıdır; sonraki doz ikiye katlanmamalıdır.

Ranexa  Başka İlaçlarla Alındığında Doz Nasıl Ayarlanır?

Ranexa diğer bazı ilaçlarla birlikte alındığında doz ayarlamaları gerekebilir. Diltiazem, verapamil ve eritromisin gibi orta düzeyde CYP3A inhibitörleri kullanan hastalarda maksimum Ranexa dozu günde iki kez 500 mg ile sınırlanmalıdır.

Ranexa’nın güçlü CYP3A inhibitörleri ile kullanımı kontrendikedir. Siklosporin gibi P-gp inhibitörlerinin kullanımı Ranexa’ya maruz kalmayı artırabilir. Ranexa klinik cevaba göre titre edilmelidir.

İlacı kullananlar Ranexa’nın baş dönmesine ve baş dönmesine neden olabileceği konusunda öncesinde uyarılmalıdır. Hastalar, bir otomobil veya makine kullanmadan veya zihinsel uyanıklık veya koordinasyon gerektiren faaliyetlerde bulunmadan önce Ranexa’ya nasıl tepki verdiklerini bilmelidir. Hastalara, Ranexa kullanırken bayılma nöbetleri yaşarlarsa doktorlarıyla iletişime geçmeleri tavsiye edilmelidir.

Ranexa Depolama Koşulları Nelerdir?

Ranexa tabletleri, 15° ila 30°C (59° ila 86°F) arasında ve çocukların erişemeyeceği yerlerde saklanmalıdır.

Ranexa Uyarılar ve Önlemler

• Akut koroner sendrom popülasyonundaki klinik deneyim, proaritmi veya ani ölüm riskinde artış göstermemiştir. Bununla birlikte, aile öyküsü (veya doğuştan) uzun QT sendromu olan hastalarda yüksek dozlar (>1000 mg günde iki kez) veya artan maruz kalma, diğer QT uzatan ilaçlar, uzun QT aralığına neden olan potasyum kanal varyantları ile ilgili çok az deneyim vardır.
• Uyuşturucuyla ilişkili riskleri bildirmek için hamile kadınlarda Ranexa kullanımına ilişkin herhangi bir veri bulunmamaktadır. Sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan çalışmalar, önerilen maksimum insan dozunun (MRHD) 4 katı maruziyetlerde fetal zarar kanıtı göstermemiştir.
• İnsan sütünde ranolazinin varlığı, anne sütüyle beslenen bebek üzerindeki etkileri veya süt üretimi üzerindeki etkileri hakkında veri yoktur. Emzirmenin gelişimsel ve sağlıkla ilgili yararları, annenin Ranexa’ya olan klinik ihtiyacı ve Ranexa’dan veya altta yatan anne durumundan anne sütüyle beslenen bebek üzerindeki olası olumsuz etkilerle birlikte düşünülmelidir.
• Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik oluşturulmamıştır.
• Daha yaşlı ve daha genç hastalar arasında etkililik açısından genel bir farklılık gözlenmemiştir. 65 yaş ve üstü hastalar için genç hastalara kıyasla güvenlik açısından herhangi bir farklılık yoktur, ancak Ranexa kullanan 75 yaş ve üzeri hastalarda plaseboya kıyasla daha yüksek advers olay, ciddi advers olay ve advers olaylar nedeniyle ilaç kesilmesi insidansı vardır. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi genellikle doz aralığının alt ucunda başlamalıdır; bu, azalmış hepatik, renal veya kardiyak fonksiyonun ve eşlik eden hastalığın veya diğer ilaç tedavisinin daha yüksek sıklığını yansıtmalıdır.
• Ranexa karaciğer sirozu olan hastalarda kontrendikedir. Sirotik hastalarda yapılan bir çalışmada, hafif karaciğer yetmezliği olan sirozlu hastalarda ranolazinin Cmax’ı %30 artarken, orta dereceli karaciğer yetmezliği olan sirotik hastalarda %80 arttı. Bu artış, hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan sirotik hastalarda görülen QT uzamasındaki 3 kat artışı hesaba katmak için yeterli değildi.
• Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda böbrek fonksiyonu periyodik olarak izlenmelidir. Akut böbrek yetmezliği gelişirse Ranexa bırakılmalıdır.
• Kalp yetmezliği, ranolazin farmakokinetiği üzerinde önemli bir etkiye sahip değildir. Ranexa, anjin ve kalp yetmezliği NYHA Sınıf I ila IV olan hastalarda kalp hızı ve kan basıncı üzerinde minimal etkiye sahiptir. Kalp yetmezliği olan hastalarda Ranexa doz ayarlaması gerekli değildir.
• Anjina hastalarından ve sağlıklı deneklerden alınan verilerin bir popülasyon farmakokinetiği değerlendirmesi, diyabetin ranolazin farmakokinetiği üzerinde hiçbir etkisi olmadığını göstermiştir. Diyabetli hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Ranexa, klinik önemi bilinmeyen diyabetli hastalarda HbA1c’de küçük düşüşler sağlar. Ranexa diyabet tedavisi olarak düşünülmemelidir.

Ranexa Doz Aşımı Durumunda Neler Yapılmalıdır?

Yüksek oral ranolazin dozları, baş dönmesi, mide bulantısı ve kusmada doza bağlı artışlara neden olur. Yüksek intravenöz maruziyet ayrıca diplopi, parestezi, konfüzyon ve senkop üretir. Genel destekleyici önlemlere ek olarak, aşırı doz durumunda sürekli EKG izlemesi garanti edilebilir. Ranexa ile doz aşımı vakalarında şiddetli titreme, dengesiz yürüyüş/koordinasyon bozukluğu, disfazi ve halüsinasyonlar bildirilmiştir. Ranolazin plazma proteinlerine yaklaşık %62 oranında bağlandığından, hemodiyalizin ranolazinin temizlenmesinde etkili olması olası değildir.

Ranexa Kontrendikasyonları Nelerdir?

Ranexa şu durumlara sahip hastalarda kontrendikedir:

Güçlü CYP3A inhibitörlerinin kullanımı

CYP3A indükleyicilerinin kullanımı

Karaciğer sirozu

Ranexa Hareket Mekanizması

Ranolazinin antianjinal etkilerinin etki mekanizması belirlenmemiştir. Ranolazinin, kalp hızı veya kan basıncındaki azalmaya bağlı olmayan anti-iskemik ve antianginal etkileri vardır. Maksimum egzersizde miyokardiyal çalışmanın bir ölçüsü olan hız-basınç ürününü etkilemez. Terapötik seviyelerde ranolazin, kardiyak geç sodyum akımını (Na) inhibe edebilir. Bununla birlikte, bu inhibisyonun anjina semptomlarıyla ilişkisi belirsizdir. Ranolazinin yüzey elektrokardiyogramı üzerindeki QT uzatma etkisi, ventriküler aksiyon potansiyelini uzatan I Kr inhibisyonunun sonucudur. Ranolazin, bağırsakta ve karaciğerde geniş ölçüde metabolize edilir ve emilimi oldukça değişkendir. Ranolazinin görünen terminal yarı ömrü 7 saattir. Kararlı duruma genellikle Ranexa ile günde iki kez dozlamanın ardından 3 gün içinde ulaşılır. Ranolazinin farmakokinetiği yaş, cinsiyet veya gıdadan etkilenmez.

Ranexa’nın oral uygulamasından sonra, ranolazinin doruk plazma konsantrasyonlarına 2 ila 5 saat arasında ulaşılır. Oral yolla uygulandıktan sonra 14 bir çözelti halinde Cı-ranolazin doz %73 ranolazin veya metabolitler gibi sistemik kullanılabilir. Ranexa tabletlerinden ranolazinin biyoyararlanımı, bir ranolazin çözeltisine kıyasla %76’dır. Ranolazin, P-gp’nin bir substratı olduğundan, P-gp inhibitörleri ranolazinin emilimini artırabilir. Yiyeceklerin, ranolazinin Cmax ve AUC’si üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Bu nedenle Ranexa yemeklere bakılmaksızın alınabilir.

Ranolazin esas olarak CYP3A ve daha az ölçüde CYP2D6 tarafından metabolize edilir. Tek bir oral ranolazin çözeltisi dozunu takiben, dozun yaklaşık %75’i idrarla ve %25’i dışkıyla atılır. Ranolazin, karaciğer ve bağırsakta hızlı ve büyük ölçüde metabolize edilir; %5’ten azı idrar ve feçesle değişmeden atılır. Metabolitlerin farmakolojik aktivitesi iyi karakterize edilmemiştir. Günde iki kez 500 mg ila 1500 mg ile kararlı duruma dozlamadan sonra, plazmada en bol bulunan dört metabolit, ranolazinin yaklaşık %5 ila %33’ü arasında değişen AUC değerlerine sahiptir ve 6 ila 22 saat arasında değişen görünür yarı ömürler sergiler.

Güvenli ve Etkili Kullanım İçin Gerekli Bilgiler Nelerdir?

• İlaçlar bazen hasta bilgilerinde listelenen amaçlar dışında reçete edilir.
• Ranexa reçete edilmediği bir durum için kullanılmamalı ve aynı semptomşara sahip olsalar bile başkalarına verilmemelidir.
• Hastalara, reçetesiz satılan ilaçlar da dahil olmak üzere, Ranexa ile birlikte alınan diğer ilaçlar hakkında doktorlarını bilgilendirmeleri tavsiye edilmelidir. Sağlıkta Haber

Sağlıkta Haber sitesinde tüm ilaç aramalarını yapabilirsiniz.